Amphotéricine B
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| (1R-(1R*, 3s*, 5r*, 6r*, 9r*, 11r*, 15s*, 16r*, 17r *, 18S*, 19e, 21e, 23e, 25e, 27e, 29e, 31e, 33r *, 35S*, 36R*, 37S*))-33-((3-Amino-3, 6-dideoxy-beta- D-mannopyranosyl)oxy) - 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy-15,16,18-trimethyl -13-oxo-14,39-dioxabicyclo(33.3.1)nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36- acide carboxylique | |
| Nombre de CAS 1397-89-3 | Code d'ATC A01AB04, A07AA07, G01AA03, J02AA01 |
| Formule chimique | C47H75NO17 |
| Poids moléculaire | 924.084 |
| Disponibilité biologique | ? |
| Métabolisme | ? |
| Demi vie d'élimination | ? |
| Excrétion | ? |
| Catégorie de grossesse | ? |
| Statut juridique | ? |
| Voies de la administration | ? |
Amphotéricine B (Fungilin®, Fungizone®, Abelcet®, AmBisome®, Fungisome®, Amphocil®, Amphotec®) est a polyene antimycotic drogue, utilisé en intraveineuse dans des infections fongiques systémiques. Il a été à l'origine extrait à partir Streptomyces nodosus mycètes.
Table des matières |
Utilisations
Des préparations orales de l'amphotéricine B sont rarement employées. L'utilisation principale est dedans systémique infections fongiques (e.g. dans immunocompromised patients), et dedans leishmaiase viscérale. Aspergillose, cryptococcus infections (e.g. méningite) et candidiase sont traités avec de l'amphotéricine B. Il est également employé empiriquement dedans fébrile immunocompromised les patients à qui ne répondez pas antibiotiques de large-spectre.
Méthode d'action
Comme avec d'autres antifungals de polyene, associés de l'amphotéricine B avec ergostérol, un produit chimique de membrane des mycètes, formant un pore cela mène à K+ fuite et mort fongique de cellules. Récemment, cependant, les chercheurs ont trouvé l'évidence que la formation de pore n'est pas nécessairement liée à la mort de cellules (i.e. Angewandte Chemie Interne. ED. L'Angleterre. 2004). Le mécanisme réel de l'action peut être plus complexe et à facettes multiples.
Effets secondaires
Les effets secondaires peuvent être graves ; néphrotoxicité (dommages de rein) est une issue importante. D'autres effets secondaires incluent mal de tête, vomissement, convulsions et fièvre ; il doit être retiré de temps en temps des patients pour déterminer si leur fièvre est due à l'amphotéricine B ou à une infection réelle. Un problème semblable existe avec cytarabine.
Les effets secondaires sont beaucoup plus doux quand l'amphotéricine B est livrée dedans liposomes (AmBisome). Cette préparation est plus chère, mais rend la drogue plus tolérable, particulièrement dans les patients avec connu échec rénal.
Préparation liposomique
Des études elle apparaît cela liposomique les préparations de l'amphotéricine B montrent peu d'effets secondaires tout en ayant l'efficacité semblable. Les diverses préparations ont récemment présenté.
AmBisome est une formulation liposomique de l'amphotéricine B pour injection, développé près Pharmaceutiques De NeXstar (acquis près Les Sciences De Gilead en 1999). Il est lancé par Gilead en Europe et autorisé sur le marché à Soins de santé de Fujisawa pour le marketing aux Etats-Unis, et Pharmaceutiques De Sumitomo au Japon.
Fungisome est un complexe liposomique de l'amphotéricine B et être la dernière et la meilleur marché addition aux formulations de lipide de l'amphotéricine B a beaucoup d'avantages. Il est développé près Innovations De Lifecare L'Inde. D'autres formulations liposomiques incluent Amphotec® (Intermune) et Abelcet® (Pharmaceutiques D'Enzon).
Lien externe
- Site Web de Fungisome courez près Innovations De Lifecare
- Site Web d'AmBisome courez près Soins de santé de Fujisawa
- Entrée de Chembank
