Amphotéricine B

Amphotericin B chemical structure
Amphotéricine B

(1R-(1R*, 3s*, 5r*, 6r*, 9r*, 11r*, 15s*, 16r*, 17r *,
18S*, 19e, 21e, 23e, 25e, 27e, 29e, 31e, 33r *,
35S*, 36R*, 37S*))-33-((3-Amino-3, 6-dideoxy-beta-
D-mannopyranosyl)oxy) -
1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy-15,16,18-trimethyl
-13-oxo-14,39-dioxabicyclo(33.3.1)nonatriaconta-
19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-
acide carboxylique
Nombre de CAS
1397-89-3
Code d'ATC
A01AB04, A07AA07, G01AA03, J02AA01
Formule chimique C47H75NO17
Poids moléculaire 924.084
Disponibilité biologique ?
Métabolisme ?
Demi vie d'élimination ?
Excrétion ?
Catégorie de grossesse ?
Statut juridique ?
Voies de la administration ?

Amphotéricine B (Fungilin®, Fungizone®, Abelcet®, AmBisome®, Fungisome®, Amphocil®, Amphotec®) est a polyene antimycotic drogue, utilisé en intraveineuse dans des infections fongiques systémiques. Il a été à l'origine extrait à partir Streptomyces nodosus mycètes.

Table des matières

Utilisations

Des préparations orales de l'amphotéricine B sont rarement employées. L'utilisation principale est dedans systémique infections fongiques (e.g. dans immunocompromised patients), et dedans leishmaiase viscérale. Aspergillose, cryptococcus infections (e.g. méningite) et candidiase sont traités avec de l'amphotéricine B. Il est également employé empiriquement dedans fébrile immunocompromised les patients à qui ne répondez pas antibiotiques de large-spectre.

Méthode d'action

Comme avec d'autres antifungals de polyene, associés de l'amphotéricine B avec ergostérol, un produit chimique de membrane des mycètes, formant un pore cela mène à K+ fuite et mort fongique de cellules. Récemment, cependant, les chercheurs ont trouvé l'évidence que la formation de pore n'est pas nécessairement liée à la mort de cellules (i.e. Angewandte Chemie Interne. ED. L'Angleterre. 2004). Le mécanisme réel de l'action peut être plus complexe et à facettes multiples.

Effets secondaires

Les effets secondaires peuvent être graves ; néphrotoxicité (dommages de rein) est une issue importante. D'autres effets secondaires incluent mal de tête, vomissement, convulsions et fièvre ; il doit être retiré de temps en temps des patients pour déterminer si leur fièvre est due à l'amphotéricine B ou à une infection réelle. Un problème semblable existe avec cytarabine.

Les effets secondaires sont beaucoup plus doux quand l'amphotéricine B est livrée dedans liposomes (AmBisome). Cette préparation est plus chère, mais rend la drogue plus tolérable, particulièrement dans les patients avec connu échec rénal.

Préparation liposomique

Des études elle apparaît cela liposomique les préparations de l'amphotéricine B montrent peu d'effets secondaires tout en ayant l'efficacité semblable. Les diverses préparations ont récemment présenté.

AmBisome est une formulation liposomique de l'amphotéricine B pour injection, développé près Pharmaceutiques De NeXstar (acquis près Les Sciences De Gilead en 1999). Il est lancé par Gilead en Europe et autorisé sur le marché à Soins de santé de Fujisawa pour le marketing aux Etats-Unis, et Pharmaceutiques De Sumitomo au Japon.

Fungisome est un complexe liposomique de l'amphotéricine B et être la dernière et la meilleur marché addition aux formulations de lipide de l'amphotéricine B a beaucoup d'avantages. Il est développé près Innovations De Lifecare L'Inde. D'autres formulations liposomiques incluent Amphotec® (Intermune) et Abelcet® (Pharmaceutiques D'Enzon).

Lien externe

 

  > Français > en.wikipedia.org (Traduit par ordinateur dans le Français)