Celecoxib

Celecoxib chemical structure
Celecoxib

4-(5-(4-Methylphenyl) -
3-(trifluoromethyl)-1
H- pyrazol-1-yl)
benzenesulfonamide
Nombre de CAS
169590-42-5
Code d'ATC
M01AH01, L01XX33
Formule chimique C17H14F3O2S
Poids moléculaire 381.373
Disponibilité biologique ?
Métabolisme hépatique (principalement CYP2C9)
Demi vie d'élimination 11 heures
Excrétion excrétion urinaire totale de 27% comprenant des métabolites
Catégorie de grossesse B3 (Aust)
Statut juridique prescription seulement (U.S.)
Programme 4 (Aust)
POM (LE R-U)
Voies de la administration oral

Celecoxib est a drogue non-stéroïdale de anti-sémitisme-inflammatory (NSAID) utilisé dans le traitement de ostéoarthrite, rhumatisme articulaire, aigu douleur, douloureux menstruation et symptômes menstruels, et pour réduire des nombres de polypes de croissances de deux points et de rectum dans les patients avec polyposis adénomateux familial. Il est lancé sur le marché près Pfizer sous nom de marque Celebrex.

Table des matières

Pharmacologie

Celecoxib est fortement un sélectif COX-2 l'inhibiteur et empêche principalement cet isoform de cyclooxygenase, considérant que traditionnel NSAIDs empêchent tous les deux COX-1 et COX-2. Celecoxib est approximativement 10-20 fois plus sélectif pour COX-2 l'inhibition COX-1 fini. Dans la théorie, cette spécificité permet au celecoxib et à d'autres inhibiteurs COX-2 de réduire inflammation (et douleur) tout en réduisant au minimum gastro-intestinal réactions défavorables de drogue (e.g. ulcères d'estomac) qui sont commun avec NSAIDs non-sélectif. Il signifie également qu'il a un effet réduit sur l'agrégation de plaquette comparée à NSAIDs traditionnel.

Effets nuisibles

Article principal : drogue Non-stéroïdale de anti-sémitisme-inflammatory

Hormis l'incidence de l'ulcération gastrique, le celecoxib montre un semblable réaction défavorable de drogue profil (ADR) à l'autre NSAIDs.

ADRs Gastro-intestinal

En théorie la sélectivité COX-2 devrait avoir comme conséquence une incidence sensiblement plus limitée d'ulcération gastro-intestinale que NSAIDs traditionnel. Le corps principal de l'évidence a espionné pour soutenir cette théorie étaient les résultats préliminaires (de 6 mois) de l'étude à long terme de sûreté d'arthrite de Celecoxib (CLASSE) comme édité dedans 2000, contre ce qu'a démontré une réduction significative de l'incidence de l'ulcération gastro-intestinale dans ceux prenant le celecoxib ibuprofène ou diclofenac. (Silverstein et autres, 2000) les résultats finals (de 12 mois) de la CLASSE étudient, cependant, n'a indiqué aucun avantage d'excédent de celecoxib l'autre NSAIDs dans l'étude. (Malhotra, Shafiq Et Pandhi, 2004)

Risque cardiovasculaire

Le retrait de rofecoxib du marché dedans 2004 en raison d'un plus grand risque d'événements cardiovasculaires défavorables a mené au soupçon que c'était un effet de classe. En effet un plus grand risque de crise cardiaque et course a été trouvé dans a Institut National De Cancer étudiez étudier l'utilisation du journal de celecoxib du magnésium 400-800 pour la prévention de adénome côlorectal (risque relatif 2.3-3.4 contre le placebo). (Solomon et autres., 2005)

Il reste beaucoup de conjecture, cependant, si ce risque est significatif pour la majorité de patients étant traités avec les doses inférieures pour l'ostéoarthrite.

Allergie

Celecoxib contient a sulfonamide la partie et peut causer des réactions allergiques dans ceux allergiques à d'autres drogues sulfonamide-contenantes. C'est en plus de la contre-indication dans les patients présentant des allergies graves à l'autre NSAIDs.

Histoire commerciale

Celecoxib a été développé près G. D. Searle & Company et lancé sur le marché conjointement par Searle et Pfizer sous le nom de marque Celebrex. Searle a été acquis près Pharmacia, ce qui a été alors acquis par Pfizer, en partie de sorte que Pfizer ait pu prendre la pleine commande de Celebrex.

Celecoxib est disponible près prescription sous la forme de capsule.

Références

  • Malhotra S, Shafiq N, Pandhi P (2004). Inhibiteurs COX-2 : un acte de CLASSE ou juste vigoureusement favorisé. MedGenMed 6 (1), 6. PMID 15208519
  • Fe De Silverstein, Faich G, Goldstein JL, Simon LS, Pincus T, Whelton A, et autres (2000). Toxicité gastro-intestinale avec le celecoxib contre les drogues nonsteroidal de anti-sémitisme-inflammatory pour l'ostéoarthrite et le rhumatisme articulaire. L'étude de CLASSE : une épreuve commandée randomisée. JAMA 284 (10), 1247-55. PMID 10979111
  • Écart-type De Solomon, McMurray JJ, PfefferMa, Wittes J, Fowler R, Finn P, et autres (2005). Le risque cardiovasculaire s'est associé au celecoxib dans une épreuve clinique pour l'empêchement côlorectal d'adénome. N Angleterre J Med 352 (11), 1071-80. PMID 15713944

Liens externes


Analgésiques éditez

{Paracétamol (acetaminophen)} {NSAIDs} {Opiacés} {Tetrahydrocannabinol} {Ketamine}

NSAIDs éditez

{Acetaminophen} {Aspirine} {Celecoxib} {Diclofenac} {Ibuprofène} {Ketoprofen} {Ketorolac} {Meloxicam} {Naproxen} {Rofecoxib} {Indométhacine}

Opioids éditez

{Alfentanil} {Buprenorphine} {Carfentanil} {Codéine} {Codeinone} {Dextropropoxyphene} {Dihydrocodeine} {Fentanyle} {Héroïne} {Hydrocodone} {Hydromorphone} {Méthadone} {Morphine} {Morphinone} {Oxycodone} {Oxymorphone} {Pethidine (Meperidine)} {Remifentanil} {Sufentanil} {Tramadol}

 

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