Chlorprothixene


Chlorprothixene

3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N,
N-dimethyl-propan-1-amine

Nombre de CAS
4695-61-8
Code d'ATC
N05AF03
Formule chimique C18H18ClNS
Poids moléculaire 315.861 gmole
Disponibilité biologique inachevé
Métabolisme hépatique
Demi vie d'élimination 8 à 12 heures (jusqu'à de 15)
Excrétion résidus et urine
Catégorie de grossesse Seulement si clairement nécessaire
Statut juridique Rx-Only
Voies de la administration oral (comprimés, sirop, concentré), intramusculaire (rarement)

Chlorprothixene est a antipsychotique typique drogue de thioxanthine classe. Il a un bas antipsychotique pouvoir (moitié à 2/3 de chlorpromazine). Ses principales indications sont le traitement de désordres psychotiques (e.g. schizophrénie) et d'aigu manie occurrence en tant qu'élément de désordres bipolaires.

La drogue a été présentée 1959 au marché sur une échelle globale et est par conséquent un antipsychotique de génération avec les années 45+ d'une expérience clinique. Il est toujours aujourd'hui de clinique et également d'un certain intérêt de recherches.

Table des matières

Mécanismes d'action

Chlorprothixene exerce des effets de blocage forts aux récepteurs postsynaptic suivants :

  • 5-HT2 : anxiolysis, effets antipsychotiques
  • D1, D2, D3 : effets antipsychotiques
  • H1 : sédation, gain de poids
  • muscarinic : effets secondaires anticholinergiques, les effets secondaires extrapyramidal ont atténué
  • Alpha1 : hypotension, tachycardie

Utilisations

D'autres utilisations sont pré et les états postopératoires avec l'inquiétude et l'insomnie, nausée grave/ émèse (dans les patients hospitalisés), l'amélioration de l'inquiétude et de l'agitation a lié en raison de l'utilisation de inhibiteurs sélectifs de reuptake de sérotonine pour dépression et, au loin-marquez, l'amélioration de l'alcool et du retrait d'opioid. Il peut également être employé avec précaution pour traiter l'irritabilité nonpsychotic, agression, et insomnie dans les patients pédiatriques.

Une qualité intrinsèque antidépresseur l'effet du chlorprothixene a été discuté, mais non avéré encore. De même, il est peu clair, si le chlorprothixene a véritable (intrinsèque) analgésique effets. Cependant, Chlorprothixene peut être employé comme comedication dans la douleur chronique grave. antiémétique effet, comme avec des la plupart des antipsychotiques, existe.

Effets secondaires

Chlorprothixene a une activité sédative forte avec une incidence élevée de anticholinergique effets secondaires. Les types d'effets secondaires ont rencontré (bouche sèche, massif hypotension et tachycardie, hyperhidrosis, gain substantiel etc.. de poids.) normalement ne laissez pas une pleine dose effective pour la remise des désordres psychotiques être donné. Ainsi cotreatment avec des autres, plus efficace, l'agent antipsychotique est nécessaire.

Chlorprothixene est structurellement lié au chlorpromazine, avec ce qu'il partage dans le principal tous les effets secondaires. Les effets secondaires et les dommages allergiques de foie semblent apparaître avec une plus basse fréquence appréciable. Il convient noter que les personnes âgées sont particulièrement sensibles aux effets secondaires anticholinergiques du chlorprothixene (précipitation d'angle étroit glaucome, obstipation grave, difficulities en urinant, confusional et états delirant). En années des patients >60 les doses devraient être particulièrement basses.

Tôt et tard effets secondaires extrapyramidal peut se produire mais avoir été noté avec un de basse fréquence (une étude avec un grand nombre de participants a fourni un nombre total seulement de 1%).

Dosage

De toute façon, les doses initiales de chlorprothixene devraient être aussi basses comme possible (e.g. 30mg à la heure du coucher, la dose du matin 15mg) et soit augmentée graduellement. Des patients recevant le journal 90mg (et plus) de la drogue devraient être hospitalisés, en particulier pendant la phase initiale du traitement. Le maximum théorique est 800mg quotidien qui ne peut pas habituellement donné en raison des effets secondaires comme cité ci-dessus. De vieux et pédiatriques patients devraient être traités avec de basses doses initiales particulières. Des incréments de dose devraient être faits lentement.

Sur la table droite sont quelques directives données pour des dosages quotidiens comme suit (dépendant de la situation clinique). Certains reflètent une expérience clinique prolongée des décennies d'utilisation.

schizophrénie 100mg à 200mg
psychose exogène (e.g. psychose de drogue) 100mg à 200mg
manie aiguë 45mg à 150mg
dépressions agitées 45mg à 150mg
alcool et drogue-retrait 50mg à 150mg
agitation et inquiétude non-psychotiques 30mg à 150mg
état réactif aigu à soumettre à une contraintetrauma 30mg à 100mg
psychoneurotic états 30mg à 100mg
insomnie 15mg à 100mg
cotreatment de douleur chronique grave quotidiennement initiale 30mg, grimper jusqu'à 60 ou à 90mg (maximum 120mg)

Si le chlorprothixene doit être retiré, il ne devrait pas être arrêté abruptement, mais la dose devrait être diminuée solidement.

Remarques Complémentaires

Chlorprothixene peut être particulièrement utile dans l'arrangement clinique, quand le patient est sous strict commandez. Tension artérielle (au moins quotidiennement), EKG et laboratoire standard (comptes de cellules de sang, des essais de foie et de rein) devraient être surveillésévalué dans des intervalles étroits pendant la thérapie en tant que bonne pratique clinique dicte.

Interactions Importantes

Chlorprothixene peut augmenter le plasma-niveau simultanément de donné lithium. Afin d'éviter l'intoxication de lithium, des niveaux de plasma de lithium devraient être surveillés étroitement.

Si le chlorprothixene est donné simultanément avec opioids, la dose d'opioid devrait être réduite (par approximativement. 50%), parce que le chlorprothixene amplifie les actions et les effets secondaires thérapeutiques des opioids considérablement.

Évitez l'utilisation concomitante du chlorprothixene et tramadol (Ultram®). Des saisies massives peuvent être produites avec cette combinaison.

Considérez les effets et les états sédatifs additifs de confusional émerger, si le chlorprothixene est donné avec benzodiazépines ou barbituates. Choisissez les basses doses particulières de ces drogues.

Exercez l'attention particulière en combinant le chlorprothixene avec d'autres drogues anticholinergiques (antidépresseur tricyciques et antiparkinsonian agents) : En particulier les personnes âgées peuvent développer la démence, fièvre élevée, grave obstipation, égal ileus et glaucome.

Noms commerciaux

Chlorprothixene est lancé sur le marché sous les noms de marque Taractan et Truxal.

Voyez également

Références

 

  > Français > en.wikipedia.org (Traduit par ordinateur dans le Français)