Ketorolac

Nom tromethamine de ketorolac
(ketorolac)
Nom systématique (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-
1H- acide de pyrrolizine-1-carboxylic,
2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol
Formule C15H13NON3
Point de fusion 165-167° C (329-333°F)
Point d'ébullition indéterminé
Structure The structure of the ketorolac molecule
Poids moléculaire (MW) 376.4
Disponibilité biologique (ampleur) 100%, tous les doses et itinéraires
Métabolisme (%dose) < ; 50 ; excrété en tant que des conjugés et Para.
métabolite hydroxy
Demi vie d'élimination (plasma terminal) 3.5-9.2 heures, jeunes adultes ;
4.7-8.6 heures, vieux (âge moyen 72)
Excrétion urine du moyen 91.4%, moyen 6.1% fécal
Catégorie de grossesse LES USAFDA Catégorie C
Statut juridique drogue de légende (administration
interdit sans prescription)
Voies de la administration PO (per os "de vive voix"), magnésium 10 ;
IM (intramusculaire, ) 15 injectés, 30. magnésium 60.
Poussée Intraveineuse, magnésium 30 injecté toutes les 6 heures ou une poussée de temps du magnésium 60
Pédiatrie Non établi par l'essai ;
non recommandé pour la pédiatrie.
Début 30-60 minutes.
Durée 360 minutes.

Ketorolac ou tromethamine de ketorolac (lancé sur le marché As Toradol® - des médicaments génériques ont été approuvés) sont a drogue non-stéroïdale de anti-sémitisme-inflammatory (NSAID) dans la famille de acides propioniques, souvent utilisé en tant que analgésique, antipyrétique (fièvre réducteur), et anti-sémitisme-inflammatoire. Ketorolac agit en empêchant la synthèse corporelle de prostaglandines. Ketorolac dans ses préparations orales et intramusculaires est a racémique le mélange de R-(+)(which est sel acide 1H-Pyrrolizine-1-carboxylic, ketorolac 5-benzoyl-2, 3-dihydro-) et S-(-) (qui n'a pas l'acide 1H-Pyrrolizine-1-carboxylic, le groupe 5-benzoyl-2, 3-dihydro) ketorolac.

Le nom de marque Toradol a été inventé par Syntex compagnie de Les Etats-Unis.

Cet article ne couvre pas Acular® ou ketorolac ophtalmique.

Table des matières

Chimie

Ketorolac, comme d'autres dérivés 2-arylpropionate (y compris ketoprofen, flurbiprofen, naproxen, ibuprofène etc...) contient a chiral carbone en ?-position de la partie de propionate. Car tels là sont deux possibles énantiomères du ketorolac avec le potentiel pour différents effets biologiques et le métabolisme pour chaque énantiomère.

NSAIDs ne sont pas recommandés pour l'usage avec l'autre NSAIDs en raison du potentiel pour des effets secondaires additifs.

L'effet protéine-liant de le plus nonaspirine NSAIDs est empêché par la présence de l'aspirine dans le sang.

Mécanisme d'action

Le mécanisme primaire de l'action responsable de Ketorolac anti-sémitisme-inflammatory/antipyrétique/analgésique les effets est l'inhibition de la synthèse de prostaglandine par le blocage concurrentiel du le cyclooxygenase d'enzymes (COX). Comme les la plupart NSAIDs, Ketorolac est un non-sélectif cyclooxygenase inhibiteur.

Comme avec autre NSAIDs, le mécanisme de la drogue est associé à la forme chirale de S. La conversion de l'énantiomère de R dans l'énantiomère de S a été montrée pour se produire dans métabolisme de l'ibuprofène ; il est inconnu s'il se produise dans le métabolisme du ketorolac.

Some bottles of ketorolac.
Quelques bouteilles de ketorolac.

Indications

Ketorolac est indiqué pour la gestion à court terme de la douleur (jusqu'à cinq jours).

Contres-indication

Ketorolac est contraindicated contre des patients présentant une hypersensibilité précédemment démontrée au ketorolac, et contre des patients présentant le syndrome complet ou partiel de polypes nasaux, angioedema, bronchospastic réactivité ou autre allergique manifestations à l'aspirine ou à d'autres drogues non-stéroïdales de anti-sémitisme-inflammatory (dues à la possibilité de grave anaphylaxis).

Effets nuisibles

Semblable à l'autre NSAIDs. Des effets nuisibles de Ketorolac voir encart "."

Effets nuisibles de Ketorolac.
Système de corps. Effets.
Généralités. Oedème. Moins fréquemment, réactions d'hypersensibilité (telles que des anaphylaxis, bronchospasm, laryngeal oedème, langue oedème, hypotension), rinçage, gain de poids, ou fièvre. Très rarement, asthenia.
Cardiovasculaire. Hypertension. Moins fréquemment, palpitation, pâleur, ou syncope.
Dermatologique. Éruption ou prurit. Moins fréquemment, Le syndrome de Lyell, Syndrome de Stevens-Johnson, éruption musculo-papular, dermatite exfoliative, ou urticaria.
Gastro-intestinal. Nausée, dyspepsie, gastro-intestinal douleur, constipation, diarrhée, flatulence, plénitude gastro-intestinale, vomissement ou stomatite. Moins fréquemment, ulcération peptique, gastro-intestinal hémorragie, perforation gastro-intestinale, melena, rectal saigner, gastrite, éructation, anorexie, ou accru appétit. Très rarement, pancréatite.
Hématique et lymphatique. Purpura. Moins fréquemment, hémorragie postopératoire de blessure, thrombocytopénie, epistaxis, ou anémie. Très rarement, leukopenia ou éosinophilie.
Neurologique. Somnolence, vertige, mal de tête, transpiration, injection douleur d'emplacement. Moins fréquemment convulsions, vertigo, tremblements, anormal rêves, hallucinations, ou euphorisme. Très rarement, paresthesia, dépression, insomnie, incapacité de se concentrer, énervement, soif excessive, bouche sèche, pensée anormale, hyperkinesis, ou stupeur.
Respiratoire. Moins fréquemment, dyspnée, asthme et pulmonaire oedème. Très rarement, rhinite ou toux.
Urogénital. Moins fréquemment, aigu échec rénal. Très rarement polyuria ou accru urinaire fréquence.

Avertissements et précautions

Les risques les plus sérieux se sont associés au ketorolac sont, comme avec l'autre NSAIDs, ulcérations gastro-intestinales, saignement et perforation ; rénal événements s'étendant de l'interstitiel néphrite pour accomplir échec rénal; hemorhage, et réactions d'hypersensibilité.

Comme avec l'autre NSAIDs, le fluide et la conservation et l'oedème de corps dissous ont été rapportés avec le ketorolac ; niveaux de protéine de foie élevés par ketorolac ; il également empêche l'agrégation de plaquette et peut être associé à un plus grand risque de saignement.

Notes

Ketorolac n'est pas recommandé pour préopératif analgésie ou Co-administration avec anesthésie parce qu'elle empêche l'agrégation de plaquette.

Ketorolac n'est pas recommandé pour obstétrique analgésie parce qu'elle n'a pas été en juste proportion examinée pour l'administration obstétrique et a la toxicité foetale démontrable chez des animaux de laboratoire.

Ketorolac Co-a été administré avec meperidine et morphine sans effets nuisibles apparents.

Ketorolac n'est pas recommandé pour les patients chroniques à long terme de douleur.

Dosage, disponibilité et prix

Le dosage oral est le magnésium 10 ; le prix de 30 comprimés plane autour d'USS25.

Les dosages injectés sont 15, magnésium 30 et 60 ; le prix de 10 fioles 30 de magnésium chacun est autour d'USS45, rendant la préparation considérablement plus chère par dose. Une dose 60-mg exigerait l'administration par l'injection de deux fioles, à environ $9 par dose

Cette drogue ne peut pas être vendue over-the-counter et doit être administré seulement avec a prescription.

Voyez également

Ibuprofène,
Naproxen,
Ketoprofen,
Flurbiprofen,
Acides propioniques,
NSAID, et
Analgésiques.

Références

Handley, D.A., P. Carvoni, J.E. McCray, J.R. McCullough (1998). "pharmacologie de Preclinical Enantioselective (r) - et (s) - de Ketorolac.", J Clin Pharmacol 38, 25-35.

1993. Référence De Bureau Des Médecins, Quarante-septième édition. Montvale, N.J., Sciences économiques Médicales Co. Inc., 2411-2415.

Liens externes

Aucun jusqu'ici.


Analgésiques éditez

{Paracétamol (acetaminophen)} {NSAIDs} {Opiacés} {Tetrahydrocannabinol} {Ketamine}

NSAIDs éditez

{Acetaminophen} {Aspirine} {Celecoxib} {Diclofenac} {Ibuprofène} {Ketoprofen} {Ketorolac} {Meloxicam} {Naproxen} {Rofecoxib} {Indométhacine}

Opioids éditez

{Alfentanil} {Buprenorphine} {Carfentanil} {Codéine} {Codeinone} {Dextropropoxyphene} {Dihydrocodeine} {Fentanyle} {Héroïne} {Hydrocodone} {Hydromorphone} {Méthadone} {Morphine} {Morphinone} {Oxycodone} {Oxymorphone} {Pethidine (Meperidine)} {Remifentanil} {Sufentanil} {Tramadol}

 

  > Français > en.wikipedia.org (Traduit par ordinateur dans le Français)