Opioid

opioid est n'importe quel agent au lequel lie récepteurs d'opioid trouvé principalement dans système nerveux central et appareil gastro-intestinal. Il y a quatre larges classes des opioids : endogène opioid peptides, produit dans le corps ; opium alcaloïdes, comme morphine (l'opioid prototypique) et codéine; opioids de semi-finale-synthetic comme héroïne et oxycodone; et opioids entièrement synthétiques comme pethidine et méthadone cela ont des structures indépendantes des alcaloïdes d'opium.

Bien que la limite opiacé est souvent employé pour se rapporter à tous opium-comme des drogues, il plus correctement est limité aux alcaloïdes normaux d'opium et au semi-finale-synthetics dérivés d'eux.

Table des matières

Pharmacologie

Article principal : récepteur d'opioid

Grippage d'Opioids aux récepteurs specfic d'opioid dans le système nerveux central et dans d'autres tissus. Il y a au moins quatre classes principales de récepteurs d'opioid: ?, ? et ?, et ?. En outre, là deux sous-types sont-ils de ? récepteur : ?1 et ?2.Ce sont tous la G-protéine a couplé des récepteurs action dessus GABAergic neurotransmission. pharmacodynamique la réponse à un opioid dépend quel récepteur elle lie, son affinité pour ce récepteur, et si l'opioid est agoniste ou antagoniste. Par exemple, les propriétés analgésiques de supraspinal de l'agoniste d'opioid morphine sont atténués par l'activation du ?1 récepteur, dépression respiratoire et dépendance physique par ?2 récepteur, et sédation et analgésie spinale par ? récepteur.

Opioid surdosage peut être rapidement renversé avec un antagoniste d'opioid comme naloxone ou naltrexone. Ceux-ci antagonistes concurrentiels sont les drogues qui lient aux récepteurs d'opioid avec une affinité plus élevée que des agonistes mais n'activent pas les récepteurs. Ceci déplace l'agoniste, atténuer etou renversant les effets d'agoniste. Cependant, demi vie d'élimination du naloxone est plus court que cela de l'opioid lui-même, le dosage ainsi de répétition ou l'infusion continue est recommandé.

Utilisations des opioids

Utilisation clinique

Opioids sont largement répandus dans la médecine comme fort analgésiques (soulageurs de douleur). En dépit de la recherche étendue, jusqu'ici on n'a trouvé aucun analgésique qui sont plus efficace pour la douleur grave. Un des avantages des opioids est qu'il n'y a aucune limite supérieure au dosage et au soulagement réalisable de douleur aussi longtemps à mesure que la dose est augmentée graduellement pour permettre à la tolérance de se développer aux effets nuisibles (particulièrement dépression respiratoire).

Les indications cliniques principales des opioids incluent (Rossi, 2004) :

  • aigu modéré-à-grave douleur et douleur chronique
  • toux (principalement codéine)
  • diarrhée (principalement loperamide et diphenoxylate utilisé thérapeutiquement)
  • soulagement de grave dyspnée (e.g. cancer de poumon, borne COPD)

Opioids ont été longtemps employés pour traiter la douleur aiguë (telle que la douleur postopératoire). Ils ont également trouvé pour être de valeur inestimable dedans soin palliatif pour alléger le grave, chronique, douleur de neutralisation des conditions terminales comme cancer. Des doses très élevées sont souvent exigées dans le palliation pour améliorer la qualité-de-vie terminale des patients.

Ces dernières années il y a eu une plus grande utilisation des opioids dans la gestion de non-malin douleur chronique. Tandis que cette tendance est toujours quelque peu controversée en quelques cercles, en raison des issues de la dépendance, le consensus médical naissant est que la plupart des patients chroniques de douleur peuvent sans risque employer des opioids pendant des années avec un risque minimal de penchant ou toxicité et que l'augmentation globale de la qualité de la vie est supérieure tous les effets nuisibles de opioid-emploient.

Aussi récemment que tôt 20ème siècle, des opioids ont été administrés par des médecins pour traiter la dépression grave et autre désordres psychiatriques. La pratique a été discontinuée en raison du la dépendance- production de la nature des opioids.

Future utilisation possible

L'évidence limitée dans la décennie passée se montre pour des opioid-dérivés prometteur dans le traitement des conditions psychiatriques comme désordre compulsif obsédant.

utilisation Non-clinique

Abus D'Opioid

Quelques opioids sont largement maltraités pour le leur euphorisme- production des propriétés une fois administré oralement, en intraveineuse, en intranasale, en sous-cutanée ou une fois fumé. L'euphorisme est l'une des principales bases derrière le développement de la dépendance psychologique. La tolérance se développe rapidement à cet effet, et des escalades rapides de dose sont exigées par des utilisateurs cherchant à réaliser l'état euphorique. Une dose relativement petite d'un opioid d'action rapide peut produire l'euphorisme intense dans un utilisateur naïf d'"opioid", mais une fois que la tolérance se développe même les doses très grandes peuvent ne produire aucun. Opioids bloquent également la douleur, physique et émotif. Les utilisateurs viennent pour compter sur cette capacité de bloquer dehors des sentiments non désirés, et réalité d'évasion.

Utilisation de Ludibund

En raison du Loi D'Impôts De Narcotiques De Harrison de 1914 et lois et traités internationaux subsequential, l'utilisation récréationnelle des opioids a été considérablement resserrée et criminalisée. Beaucoup estiment que ceci stigmatise à l'excès. Ils précisent cela scientifiquement, la dépendance relative des opioids sont sur le pair avec de l'alcool, et traditionnellement les cultures ont appris à les employer de façon responsable, garder l'abus évalue au-dessous de celui de l'alcool, et égalisez parfois interdire l'alcool en faveur de l'opium. Physiquement, l'utilisation à long terme de quelques opioids a réellement comme conséquence moins de mal au corps que cela de l'alcool.

Les opioids synthétiques ont l'action semblable aux opiacés normaux, à ce que métabolisez morphine (appelé ensuite Morpheus, le dieu grec des rêves), ce qui peut produire un état de sédation qui des mensonges du bord du sommeil et du réveil connus sous le nom de signe d'assentiment. Le signe d'assentiment est une sorte de drogue induite rêvassez là où l'utilisateur alterne entre la somnolence et le wakefulness. Ceci moins a donné de la publicité à l'état d'esprit changé plus traditionnellement est désiré que les précipitations d'augmenter rapidement l'héroïne, et est plus réminiscent des repaires orientaux d'opium.

Ludibund (ou "récréationnel") des utilisateurs des opioids sont généralement connus As burineurs (un terme également employé pour se rapporter au fumeur occasionnel de tabac), pour les distinguer de l'utilisateur quotidien d'inconditionnel.

Effets nuisibles

Opioids sont associés à une gamme des réactions défavorables de drogue (ADRs) - la plupart du temps lié à leur action pharmacologique aux récepteurs d'opioid.

ADRs commun incluent : nausée et vomissement, somnolence, vertige, mal de tête, hypotension orthostatique, démangez, bouche sèche, miosis, conservation urinaire, et constipation. (Rossi, 2005)

ADRs peu fréquent incluent : dépression respiratoire liée à la dose (voir ci-dessous), confusion, hallucinations, démence, urticaria, hypothermie, bradycardie/tachycardie, spasme ureteric ou biliaire, rigidité de muscle, myoclonus (avec les doses élevées), et rinçage (dû au dégagement d'histamine, excepté le fentanyle et le remifentanil). (Rossi, 2005).

L'ADR le plus grave et le plus sérieux s'est associé à opioid-emploie est dépression respiratoire. Bien que la tolérance se développe rapidement, la dépression respiratoire est le mécanisme derrière les conséquences mortelles du surdosage.

L'utilisation chronique des opioids peut avoir comme conséquence des cas sérieux de constipation, à ce que peut progresser obstruction d'entrailles, impaction fécal, ou ileus paralytique. Puisque ces conditions peuvent exiger l'intervention chirurgicale, stimulant laxatifs sont généralement donnés comme adjonction pour empêcher ces complications. Tolérance physiologique ne se développe pas en ce qui concerne la constipation. Il convient noter que dans quelques régimes thérapeutiques (comme ceux destinés à traiter la diarrhée), la constipation douce serait un effet désiré et par conséquent des laxatifs ne seraient pas donnés.

On l'a observé que l'utilisation thérapeutique et chronique des opioids peut compromettre la fonction du système immunitaire. Diminution d'Opioids la prolifération de macrophage cellules d'ancêtre et lymphocytes, et affectez la différentiation de cellules. (Roy Et Loh, 1996) Opioids peut également empêcher leucocyte migration.

Tolérance

Tolérance peut être détecté dans un délai de 12-24 heures de l'administration de la morphine (a sonné et autres., 2003), et pareillement pour d'autres agonistes d'opioid. La tolérance a comme conséquence la nécessité pour augmenter la dose avec l'heure de réaliser l'effet clinique désiré.

La tolérance semble se développer d'abord au analgésique, sédatif, émétique, euphorique et effets dépressifs respiratoires des opioids. miotic et les effets constipating tendent à être relativement résistants au développement de la tolérance. (a sonné et autres., 2003)

Issues de la dépendance et de retrait

L'utilisation régulière d'un opioid pour n'importe quelle raison induit rapidement la dépendance physique, caractérisé par un syndrome fortement désagréable de retrait quand la drogue est discontinuée ou rapidement diminuée dans le dosage, ou quand un antagoniste est administré. Le syndrome aigu de retrait se compose généralement des signes et des symptômes vis-à-vis ceux de la drogue une fois au commencement administré : grave dysphoria, inquiétude, oeil déchirant, a nez liquide, bosses d'oie, les crampes et les douleurs profondes sont communes. La vitesse et la sévérité du retrait dépend de la demi vie de l'opioid - le retrait d'héroïne se produit plus rapidement et est plus grave que le retrait de méthadone, mais le retrait de méthadone prend plus longtemps. La phase aiguë de retrait est souvent suivie d'une phase prolongée de dépression et l'insomnie qui peut durer pendant des mois.

La dépendance physique est complètement distincte de et n'implique pas psychologique penchant, défini en tant qu'utilisation non contrôlée de drogue en dépit de mal. Cependant, la dépendance physique peut certainement aggraver le penchant psychologique quand elle se produit.

Des symptômes de retrait peuvent être considérablement diminués en effilant lentement la dose au-dessus des jours ou des semaines, parfois après le changement à un opioid d'long-action tel que la méthadone. Les symptômes du retrait d'opioid peuvent également être traités avec d'autres médicaments, comme le clonidine pour l'hyperactivité sympathique et une benzodiazépine pour l'inquiétude et l'insomnie.

"le detox rapide" est une technique relativement nouvelle qui emploie des antagonistes d'opioid pour causer le retrait aigu tandis que le patient est sous l'anesthésie générale pour éliminer le malaise autrement extrême. Ce procédé a attiré la polémique considérable due à son coût et risque élevés ; plusieurs patients sont morts pendant le procédé. Beaucoup de spécialistes en douleur considèrent le procédé inutile, et les spécialistes en penchant le critiquent pour ne faire rien à garder un fanatique de la rechute dans l'abus d'opioid après que le procédé soit complet. Le detox rapide également n'allège pas le syndrome prolongé de retrait qui dure des semaines ou des mois après la phase aiguë.

Bien que physique la dépendance est presque universel parmi ceux qui emploient des opioids régulièrement, le penchant vrai est réellement tout à fait rare même lorsque de grandes quantités d'opioids sont employées au-dessus de longues périodes de traiter la douleur chronique sous la surveillance étroite d'un docteur. Ceci est pensé pour être dû au développement rapide de la tolérance des propriétés euphorigenic des opioids ; sans euphorisme, seulement les effets secondaires désagréables (tels que le dysfonctionnement d'entrailles) demeurent tellement là n'est aucune motivation pour prendre plus qu'est nécessaire pour contrôler la douleur.

Exemples des opioids

Opioids endogènes

Opioid-peptides qui sont produits dans le corps :

Alcaloïdes d'opium

Phenanthrenes naturel dedans opium:

  • morphine
  • codéine
  • thebaine

Dérivés semisynthétiques

Opioids synthétiques

Phenylheptylamines

Phenylpiperidines

Dérivés de Diphenylpropylamine

Dérivés de Benzomorphan

Dérivés d'Oripavine

Dérivés de Morphinan

D'autres

  • dezocine
  • etorphine
  • tilidine
  • tramadol
  • loperamide (utilisé pour la diarrhée, ne croise pas barrière hématoméningée)
  • diphenoxylate (utilisé pour la diarrhée, ne croise pas sensiblement barrière hématoméningée)

Antagonistes d'Opioid

Références

Voyez également

  • Drogue psychoactive
  • Drogue immunosuppressive

Liens externes

 

  > Français > en.wikipedia.org (Traduit par ordinateur dans le Français)