Venlafaxine

Venlafaxine chemical structure
Venlafaxine

1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexan-1-ol
Nombre de CAS
93413-69-5 (ou 99300-78-4 pour le sel de chlorhydrate)
Code d'ATC
N06AX16
Formule chimique C17H27NON2
Poids moléculaire 277.402 gmole
Disponibilité biologique 45%
Métabolisme Hépatique
Demi vie d'élimination 5 +/- 2 heures (composé de parent) ; 11 +/- 2 heures (métabolite actif)
Excrétion Rénal
Catégorie de grossesse C
Statut juridique ?
Voies de la administration Oral

Chlorhydrate de Venlafaxine est un dérivé synthétique de phenethylamine[ 1 ] et une prescription antidépresseur d'abord présenté près Wyeth dans 1993, et lancé sur le marché sous les marques de fabrique Effexor® pour des comprimés et Effexor XR® pour prolongé-libérez les capsules. Efexor® et Efexor XR® / Dépôt D'Efexor® sont les épellations alternatives de marque de fabrique utilisées dans quelques pays. Puisque le venlafaxine est sous le brevet, sous le courant Les Etats-Unis loi, un générique ne sera pas disponible à U.S. citoyens jusqu'en 2008. Européen le brevet sur la drogue se tiendra jusqu'en 2017.

Table des matières

Utilisations

Venlafaxine est employé principalement pour le traitement de dépression, désordre d'inquiétude généralisé, et désordre d'inquiétude social dans les adultes. On le connaît en tant qu'un du déclenchement ou de l'activation des antidépresseur plus nouveaux. Tandis que ceci peut être utile à certains, autant de patients enfoncés se plaignent de sentiment épuisé et immotivé, à d'autres il pose le risque d'inquiétude et d'agitation accrues.

Venlafaxine est un antidépresseur efficace pour beaucoup de personnes ; cependant, il semble être particulièrement efficace pour ceux avec la dépression traitement-résistante. Certaines de ces personnes ont pris deux antidépresseur ou plus avant le venlafaxine sans le soulagement. On l'a également avéré réduire la sévérité des 'chaud-flash dedans menopausal femmes[ 2 ]. En outre, septembre 2004 Rapports Du Consommateur étudiez le venlafaxine rangé en tant que plus efficace parmi six antidépresseur généralement prescrits. (cependant, ceci ne devrait pas être considéré une conclusion définitive, et les réponses aux médicaments psychiatriques changent de manière significative d'individuel à l'individu.)

Description de composé

structure chimique du venlafaxine est indiqué (rLe chlorhydrate de cyclohexanol du methoxyphenyl)ethyl S)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4 ] ou (±)-1-[a [ ? - (le chlorhydrate et lui de cyclohexanol de p-methoxybenzyl de dimethylamino)methyl ] ] a formule empirique de C17H27NON2 · HCl. C'est un blanc au solide cristallin grisâtre, distribué dans des comprimés pêche-colorés pentagone-formés du magnésium 25, magnésium 37.5, magnésium 50, magnésium 75, et magnésium 100. Il y a également prolongé-libèrent la version distribuée dans les capsules du magnésium 37.5 (grispêche), magnésium 75 (pêche), et magnésium 150 (rouge brunâtre).

Mécanisme d'action

Venlafaxine est a bicyclique antidépresseur, et est habituellement classé par catégorie comme a inhibiteur de reuptake de sérotonine-nopépinéphrine, mais il désigné sous le nom de a inhibiteur de reuptake de sérotonine-nopépinéphrine-dopamine.[ 3 ] Cela fonctionne à côté du blocage protéines de "reuptake" de transporteur pour la clef neurotransmetteurs affectation de l'humeur, laissant de ce fait plus actif dans synapse. À de bas dosages, blocs de venlafaxine sérotonine seul reuptake, pareillement à a inhibiteur sélectif de reuptake de sérotonine (SSRI). Aux dosages moyens (au sujet de 225mg/jour), le venlafaxine bloque le reuptake de nopépinéphrine aussi bien que la sérotonine. Aux dosages au-dessus de 300mg/jour, il blocs dopamine reuptake en plus de sérotonine et de nopépinéphrine.

Pharmacocinétique

Venlafaxine est intensivement métabolisé dans le foie par l'intermédiaire du CYP2D6 isoenzyme à O-desmethylvenlafaxine, ce qui est juste comme efficace un inhibiteur de reuptake de sérotonine-nopépinéphrine comme composé de parent, signifiant cela les différences dans le métabolisme entre étendu et metabolizers pauvres ne soyez pas médicalement important.

Concentrations équilibrées de venlafaxine et son métabolite sont atteints dans sang dans les 3 jours. Des effets thérapeutiques sont habituellement réalisés dans un délai de 3-4 semaines.

An Effexor XR 75mg Capsule
Une Capsule D'Effexor XR 75mg

Les dosages prescrits sont typiquement dans la gamme du magnésium 75-225 par jour, mais des dosages plus élevés sont parfois employés pour le traitement de la dépression grave ou traitement-résistante. En raison de son relativement court demi vie de 5 heures, le venlafaxine devrait être administré dans des dosages divisés tout au long de la journée. La version prolongée de dégagement élimine ce problème et a en grande partie remplacé l'original en service.

Effets Secondaires

Comme avec des la plupart des antidépresseur, manque de désir sexuel peut être un effet secondaire inquiétant très pour quelques personnes. Venlafaxine peut soulever la tension artérielle aux doses élevées, ainsi ce n'est habituellement pas la drogue du choix pour des personnes avec l'hypertension. Venlafaxine ne devrait pas être employé chez les enfants. L'attention devrait également être employée dans ceux avec un désordre de saisie.

L'effet d'activation de la drogue peut venir non désiré à certains, probablement menant à une inquiétude accrue/ état diminué d'esprit.

Venlafaxine est parfois employé pour le traitement des phases dépressives de désordre bipolaire. Cependant, ceci a un certain danger potentiel, comme le venlafaxine peut induire manie, états mélangés, cycle rapide etou psychose dans quelques patients bipolaires, en particulier s'ils également ne sont pas traités avec a stabilisateur d'humeur.

Les effets secondaires communs incluent :

  • Nausée
  • Vertige
  • Somnolence
  • Insomnie
  • Vertigo
  • Bouche sèche
  • Dysfonctionnement sexuel
  • Transpiration
  • Rêves vifs
  • Accru tension artérielle

Rare aux effets secondaires très rares incluez :

  • Arythmie cardiaque
  • Cholestérol dans le sérum accru
  • Douleur de gaz ou d'estomac
  • Vision anormale
  • Énervement, agitation ou inquiétude accrue
  • Sentiments diminués
  • Confusion
  • Syndrome malin de Neuroleptic
  • Perte d'appétit
  • Constipation
  • Tremblement
  • Somnolence
  • Réactions allergiques de peau
  • Saignement externe
  • Sérieux moelle dommages (thrombocytopénie, agranulocytosis)
  • Hépatite
  • Pancréatite

Venlafaxine est notoire pour son potentiellement grave retrait symptômes sur la discontinuation soudaine. (la discontinuation recommandée est une baisse du magnésium 35 par semaine, et des arrêts soudains sont habituellement conseillés seulement dans les urgences.) Wyeth-Ayerst se rapporte de manière euphémique à ces symptômes graves de retrait en sa littérature en tant que "syndrome grave de discontinuation". Ceux-ci ont une tendance d'être sensiblement plus forts que les effets de retrait de beaucoup d'antidépresseur, mais soyez semblable en nature à ceux de antidépresseur tricyciques et SSRIs comme Paroxetine (Paxil®).

Ces effets peuvent inclure l'irritablility, mal de tête, nausée, fatigue, et "frissons de cerveau". Des symptômes plus rares de retrait incluent secouer des jambes, vertige et dysphoria. des "frissons de cerveau" ont été décrits comme électrique-comme des chocs dans le cerveau causant des maux de tête et la désorientation de broyage, temps fini croissant avant de diminuer. Bien que les "frissons de cerveau" ne soient pas exactement douloureux ils peuvent être assez graves neutraliser. Les effets de retrait d'antidépresseur n'indiquent pas penchant, mais sont plutôt les résultats du cerveau essayer d'atteindre neurochemical stabilité. Ceux-ci peuvent être diminués ou évités en effilant au loin du médicament pendant des semaines.

Cependant, les études par Wyeth-Ayerst et d'autres ont indiqué des cas très rares des symptômes de retrait assez grave pour exiger l'utilisation permanente. Dans certaines de ces caisses, la discontinuation réussie a été par la suite réalisée par l'addition de fluoxetine, ce qui plus tard a été discontinué sans difficulté.

Liens externes

Notes D'Extrémité

  1. ^ Goeringer KE, McIntyre IM, Batteur OH (2001). Concentrations post mortem en tissu de venlafaxine, La Science Légale Internationale, 121(1-2) : 70-5. PMID 11516890 Options à texte intégral Liste de possessions de bibliothèque dans le monde entier
  2. ^ Personnel de clinique de Mayo (2005) au delà de thérapie d'hormone : D'autres médecines peuvent aider, Flashes chauds : Soulagez le malaise de la ménopause clinique [ en ligne ] de Mayo. Disponible de : http://WWW.mayoclinic.COMappelez.cfm ?id=HQ01409 Consulté dessus 19 août 2005.
  3. ^ [ aucuns auteurs énumérés ] "efficacité aiguë des drogues additionnelles au traitement standard de la dépression." ClinicalTrials.gouvernement. 23 juin 2005.


Antidépresseur éditez
Inhibiteurs d'oxydase de monoamine éditez

{Ayahuasca} {Nialamide} {Selegiline} {Isocarboxazid} {Iproniazide} {Iproclozide} {Moclobemide} {Phenelzine} {Toloxatone} {Tranylcypromine}

Inhibiteurs sélectifs de reuptake de sérotonine éditez

{Alaproclate} {Etoperidone} {Citalopram} {Escitalopram} {Fluoxetine} {Fluvoxamine} {Paroxetine} {Sertraline} {Zimelidine}


Antidépresseur de Tetracyclic [ éditez ]

{Maprotiline} {Mianserin} {Mirtazapine}


Phenethylamines éditez

{2C-B} {2C-C} {2C-D} {2C-E} {2C-I} {2C-N} {2C-T-2} {2C-T-21} {2C-T-4} {2C-T-7} {2C-T-8} {3C-E} {4-FMP} {Amphétamine} {Bupropion} {Cathine} {Cathinone} {Dimethylcathinone} {DOB} {DOI} {DOM} {bk-MBDB} {Dopamine} {Br-DFLY} {Éphédrine} {Epinephrine} {Escaline} {Fenfluramine} Levmetamfetamine {MBDB} {MDA} {MDMA} {MDEA} {Mescaline} {Methamphetamine} {Methcathinone} {Methylone} {Methylphenidate} {Nopépinéphrine} {Phentermine} {Salbutamol} {Tyramine} {Venlafaxine}

 

  > Français > en.wikipedia.org (Traduit par ordinateur dans le Français)