Methylphenidate

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Methylphenidate
IUPAC nome: methyl aphenyl-2-
Número do CAS 113-45-1	Código do ATC N06B A04
	C₁₄H₁₉NO₂
Peso molecular	233.31
Bioavailability [ 1 ]	11 a 52% (oral)
Metabolism
Meia vida do elimination	2 - 4 horas
Excretion
Categoria da gravidez	C
Status legal
Entrega	Ritalin: tabuletas 5mg, 10mg, e 20mg; SR De Ritalin: tabuletas 20mg; LA De Ritalin: cápsulas 20mg, 30mg, e 40mg; Methylin: tabuletas 5mg, 10mg, e 20mg; Methylin ER: tabuletas 10mg e 20mg; Metadate ER: tabuletas 10mg e 20mg; CD De Metadate: cápsulas 10mg, 20mg, e 30mg; Concerta: tabuletas 18mg, 27mg, 36mg, 54mg e 72mg; Rubifen: tabuletas 5mg, 10mg, e 20mg

Indicado para:

/"Da" Velocidade/"Partes superiores"

Outro usa-se:

Contraindications:

Uso dos antidepressivos tricyclic (e.g. desipramine), como o MPH pode perigosamente aumentar suas concentrações do plasma, conduzir às reações tóxicas potenciais (principalmente, efeitos cardiovascular).
Uso de inibidores de MAO, tais como o phenelzine (Nardil) ou o tranylcypromine (Parnate), e determinadas outras drogas.
O MPH não deve ser dado aos pacientes que sofrem das seguintes circunstâncias: Severo Arrhythmia, Hypertension ou .
comportamento Droga-procurando
Agitation ou nervousness pronunciado

Efeitos laterais:

Atypical sensations:

Cardiovascular:

Hypertension arterial

Orelha, , e :

Endocrinal:

Perda do apetite

Visão borrada
Dilation da pupila (se snorted)

Gastrointestinal:

Nausea/vomiting, dor abdominal

Hematological:

esqueletal:

Contrações musculares do músculo

Neurological:

, dizziness,

Psicológico:

Nervousness

Respiratory:

Taxa de respiração aumentada

Urogenital e reproductive:

Variado:

Methylphenidate (Mph) é usou-se geralmente tratar Disorder Do Hyperactivity Do Deficit Da Atenção (ADHD) nas crianças e nos adultos. É também uma das drogas preliminares usadas tratar sintomas de ferimento traumatic do cérebro e os sintomas do drowsiness do dia de e . Os nomes de tipo das drogas que contêm o methylphenidate incluem Ritalin, Concerta (um hi-hi-tech cronometr-libera a cápsula), Metadate, Methylin, Rubifen, e Focalin (contendo somente dextro-methylphenidate-methylphenidate, melhor que o usual mistura dextro- e do laevo-methylphenidate de outros formulations).

History

Methylphenidate foi patenteado dentro pelo Ciba Pharmaceutical Companhia (um precursor a ) e foi prescrito inicialmente como um tratamento para , , e narcolepsy, entre outros ailments. Começando nos 1960s, foi usado tratar crianças com o ADHD, sabido naquele tempo como o hyperactivity ou o dysfunction mínimo do cérebro (MBD). Hoje o methylphenidate é o medication prescrito o mais geralmente ao deleite ADHD em torno do mundo. De acordo com a maioria de estimativas, mais de 75 por cento de prescrições do methylphenidate são escritos para crianças, com os meninos que são aproximadamente quatro vezes tão prováveis fazer exame do methylphenidate quanto meninas. A produção e a prescrição do methylphenidate levantaram-se significativamente nos 1990s, especial nos estados unidos, porque o diagnóstico de ADHD veio ser compreendido mais melhor e ser aceitado mais geralmente dentro das comunidades médicas e mentais da saúde.

A maioria de brand-name Ritalin é produzido nos estados unidos, embora o methylphenidate seja produzido também dentro e por fabricantes pharmaceutical do contrato respectivo e é introduzído no mercado sob o nome de tipo "Ritalin" para Novartis. Nos estados unidos, os vários formulários genéricos do methylphenidate são produzidos também por diversos interesses pharmaceutical (tais como Methylin, etc..), e Ritalin é vendido também no , , e outros países europeus (embora em volumes muito mais baixos do que os estados unidos).

Efeitos

Methylphenidate é a (CNS). Tem um efeito "acalmando-se" em muitas crianças de que tenha ADHD, reduzindo o comportamento impulsive e a tendência "agir para fora", e ajuda-lhes concentrar no schoolwork e nas outras tarefas. Adultos que têm o achado de ADHD frequentemente que o MPH aumenta sua abilidade de focalizar em tarefas e de organizar suas vidas.

Os meios por que o methylphenidate ajuda a povos com ADHD não são bons compreendidos. Alguns investigadores theorized que ADHD está causado por a no daqueles afetou. O MPH é um inibidor do reuptake do dopamine, que signifique que aumenta o nível do dopamine no cérebro parcialmente obstruindo os transporters que o removem do . [ 2 ]

Nos estados unidos, o methylphenidate é classificado como a substância controlada, a designação usada para as substâncias que têm um valor médico reconhecido mas que tem um potencial elevado para o abuso. Internacional, o methylphenidate é uma droga da programação II sob [ 3 ]. Alguns povos abusam o MPH esmagando as tabuletas e snorting as, de que produz uma "elevação" similar àquela ou e pode conduzir a . Quando feito exame oral em doses prescritos, o MPH é mais menos addictive e não pode produzir uma "elevação". Após ter feito exame da droga ou ter recomeçado a após ir um mês ou mais sem ele, os efeitos da dependência tenderão a nivelar fora após uma semana, e outra vez, após um mês.

Methylphenidate é usado também por algum como um stimulant a ajudar com coursework e examinações. [ 4 ] [ 5 ]. É feito também recreacional em combinação com o álcool para opôr os efeitos tragando de beber excessivo, permitindo que o usuário permaneça razoavelmente acordado e social ao pesadamente intoxicated tarde na noite. Os usuários preferem frequentemente esmagar nasally e snort os pills para umas arremetidas mais intensas, melhor que engoli-los.

Formulations

A maioria de produtos que contêm o methylphenidate contêm a racemic mistura de dextro-methylphenidate-methylphenidate e do laevo-methylphenidate, embora seja somente dextro-methylphenidate-methylphenidate que é considerada fornecer os efeitos pharmacologically úteis do foco mental. Entretanto, com a introdução de Focalin, dextro-methylphenidate-methylphenidate puro está disponível - descrito como um formulário fast-acting da droga, é absorvida mais rapidamente pelo corpo, com uma estadia mais curta à concentração peak (e ao excretion) do que com o composto heterogêneo.

Os perfis pharmacological e a utilidade relativa de dextro- e do laevo-methylphenidate são analogous a o que é encontrado no amphetamine, onde o dextro-dextro-amphetamine é considerado ter um efeito mais benéfico do que o laevo-laevo-amphetamine.

Criticism

Tratar crianças com o medication do stimulant, e methylphenidate no detalhe, tornou-se controverso enquanto o número das crianças que fazem exame d aumentou dramàtica sobre os anos. Os críticos contend que o MPH é overprescribed extensivamente nos estados unidos, especial entre crianças; que a droga está usada primeiramente controlar ou sedate schoolchildren do "problema" de modo que não disrupt a classe; que transforma crianças saudáveis em "zombis", stifling suas creatividade e energia intelectual; e isso pode conduzir a crianças em addictions de droga perigosos mais tarde na vida. As leis do estado foram passadas para impedir que os distritos da escola requeiram estudantes submeter-se a qualquer tipo do tratamento para ADHD como um pré-requisito para atender à escola. E nos exemplos das crianças abusadas e negligenciadas, de que regularmente ' aja para fora ' dentro de uma situação da sala de aula, os diagnósticos falsos e do medication subseqüente podem mascarar os problemas reais e assim impedir que os serviços protetores da criança comecem envolvidos em o que poderia ser uma situação séria do abuso de criança ou da negligência de criança.

Entretanto, o criticism que o methylphenidate é overprescribed pode ser unfounded; a incidência de ADHD está acreditada para estar entre três e cinco por cento da população, quando o número das crianças em América que faz exame de Ritalin for estimado em um a dois por cento. [ 6 ] Pesquisa recente [ 7 ] sugere que os meninos de ADHD que estão tratados com os stimulants como os MPH são realmente menos para abusar provavelmente mais tarde drogas including o álcool na vida. Também, o único tempo quando o uso da droga é sabido para induzir zombi-como os efeitos (sabidos aos pais e aquele familiar com a droga como do "o syndrome zombi" ou o "zombification") está em uma situação do overdose. Quando prescrito na quantidade correta, o MPH cría somente a zombi-como o efeito nos primeiros 2-4 dias do uso quando começar a droga, ou a recomeçar após ir sem ele para um mês, e mesmo esse efeito são significativamente menos do que o efeito produzido nos overdoses.

Porque o uso a longo prazo do methylphenidate era relativamente uncommon antes dos 1990s, os efeitos neurological a longo prazo não são bons pesquisados. Como documentado para amphetamines, o potencial do uso do methylphenidate sobre muitos anos que causam os danos neurological permanentes aos sistemas dopaminergic existe ao menos na teoria.

Embora nao comum, Ritalin foi encontrado por coroners para ser a causa de algumas mortes entre crianças.[ 8 ]

Carcinogen Potencial

Em fevereiro 2005, pesquisa da universidade de Texas M.D. O centro do cancer de Anderson anunciou que um estudo da escala pequena ¹ de 12 crianças indicou que o methylphenidate pode ser carcinogenic. No estudo, 12 crianças foram dadas doses therapeutic padrão do methylphenidate. Na conclusão do estudo de 3 meses, todas as 12 crianças indicaram significativo, aberrações chromosomal induzidas tratamento. Pesquisa indicado que quando seu estudo era demasiado pequeno derivar conclusões significativas, indicaram que mais estudos devem ser feitos como a ligação entre aberrações chromosomal e o cancer está documentado bem.

Referência

Nota 1: Artigo da notícia

Veja também

Ligações externas

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